Uma nova forma de medicamento usado para tratar a osteoporose que vem com o potencial de menos efeitos colaterais pode proporcionar uma nova opção para os pacientes.
O trabalho é apoiado pelos Institutos Nacionais de Saúde e é publicado no Jornal Biofísico.
Os inovadores da Purdue University desenvolveram uma forma estabilizada de calcitonina humana, que é uma droga peptídeo já utilizada para pessoas com osteoporose. Os pesquisadores da Purdue criaram uma forma pró-droga do hormônio peptídeo para aumentar sua eficácia como tratamento da osteoporose.
Em humanos, a calcitonina é o hormônio responsável pela homeostase normal do cálcio. Quando prescrita a pacientes com osteoporose, a calcitonina inibe a reabsorção óssea, resultando no aumento da massa óssea.
Infelizmente, a calcitonina humana sofre fibrilação em solução aquosa, levando a uma eficácia reduzida quando usada como terapêutica. Como substituto, aos pacientes com osteoporose é prescrita calcitonina de salmão. Ela não fibrila tão rapidamente, mas sofre de baixa potência e do potencial para vários efeitos colaterais adversos.
“A tecnologia pode ajudar a tornar esses medicamentos de calcitonina mais seguros e eficazes”, disse Elizabeth Topp, professora de farmácia física e industrial da Purdue. “Nossa abordagem aumentará o potencial terapêutico da calcitonina humana, prometendo uma opção mais eficaz para substituir a calcitonina do salmão pela osteoporose e distúrbios relacionados”.
Para diminuir a propensão à fibrilação e aumentar o benefício terapêutico da calcitonina humana, os pesquisadores da Purdue pesquisaram resíduos de aminoácidos específicos fosforados.
“Muitos novos e promissores medicamentos peptídios tendem a formar fibrilhas”, disse Topp. “Esta tecnologia fornece uma maneira de estabilizá-los de forma reversível para que a modificação estabilizadora se desprenda quando a droga é dada ao paciente”.
Referências
https://medicalxpress.com/news/2021-01-drug-osteoporosis-calcium-related-disorders.html
Harshil K. Renawala et al, Fibrillation of Human Calcitonin and Its Analogs: Effects of Phosphorylation and Disulfide Reduction, Biophysical Journal (2020). DOI: 10.1016/j.bpj.2020.11.009
